羟丙基倍他环糊精和水溶液,磺丁基倍他环糊精钠,甲基倍他环糊精,薄荷醇倍他环糊精,水杨酸水溶性粉末,壬二酸水溶性粉末,αβγ-环糊精,各种环糊精试剂、包合物等环糊精产品
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磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)作为关键辅料用于新药瑞德西韦Remdesivir的合成中

发布时间:2021-05-15 15:00:55 丨 浏览次数:

       注射用Remdesivir冻干制剂是一种不含防腐剂的白色至灰白色或黄色冻干固体。除活性成分外,冻干制剂还包含以下非活性成分:注射用水,磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)和盐酸和/或氢氧化钠。SBECD是阴离子型高水溶性环糊精衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性等。


化学结构:

182410-00-0


化学名:

(2S)-2-ethylbutyl2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy)  phosphoryl)amino)propanoate

CAS号:1809249-37-3

化合物性质(预测):

磺丁基倍他环糊精

合成路线图:

 

      该路线为Nature2016年报道的第二代合成方法,实验室可放大至百克级。共6步反应,收率分别为40%,85%,86%,90%,70%,69%,中间体6合成需要两步,收率分别80%,39%。

磺丁基倍他环糊精


       瑞德西韦冻干制剂还包含以下非活性成分:注射用水,磺丁基-β-环糊精钠(SBECD),使用HCL和/或NAOH将制剂的pH调节至3.0-4.0,而后冻干。

      山东滨州智源生物科技有限公司致力于专业生产药用辅料:磺丁基倍他环糊精钠,已在CDE备案,其具有增溶助溶特性,可提高瑞德西韦的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性等。

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