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磺丁基倍他环糊精钠对葛根素的增溶作用

发布时间:2021-05-17 09:38:29 丨 浏览次数:

       葛根素(puerarin )是从豆科葛属植物野葛及甘葛藤根中提取的主要有效成分之一,对于降低血压和心肌耗氧量、抗心律失常和限制心肌梗死范围等疾病具有较好疗效,临床上主要用于治疗冠心病、心肌梗塞、高血压、突发性耳聋等疾病。由于葛根素在体内消除快、 不易蓄积,水溶性小,直接影响了其生物利用度和疗效。

       磺丁基倍他环糊精钠(SBE-β-CD)是β-环糊精(β-CD)的磺烷基醚化衍生物,与其母体β-CD相比,具有水溶性好、肾毒性低及溶血性小等优点,是一种性能优良的药用辅料,在医药领域已受到广泛重视。目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用。

 

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       SBE-β-CD对难溶性药物有良好的增溶作用。采用冷冻干燥法,按照摩尔比1:1投料,制备得到了葛根素SBE-β-CD的包合物,显著提高了葛根素的溶解度、体外溶出度和稳定性,为改善葛根素的体内吸收状态和生物利用度提供了一条有效的途径。

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