降压中药鼻腔喷雾剂的挥发油环糊精包合优势

发布时间：2021-02-25 09:11:51 丨 浏览次数：

将具有降压作用的中药制成鼻腔喷雾剂，临床用于治疗高血压，该制剂中主要组成药物是当归、辛夷、薄荷、夏枯草等。其中辛夷和薄荷中含有挥发油，其对药物的疗效有一定影响。由于挥发油稳定性差，易挥发、散失，而且在水中溶解度差，影响其生物利用度。而将挥发油制备成包合物不仅能提高稳定性，减少挥发，还能增加水溶性，提高生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用。

羟丙基-β-环糊精能够成功地将混合挥发油进行包合，包合后，能明显增加混合挥发油光、热稳定性，且包合未影响其化学成分的性质，挥发油包合后对制剂有明显促进吸收的作用。

羟丙基的引入打破了倍他环糊精的分子内环状氢键，在保持环糊精空腔的同时克服了倍他环糊精水溶性差的主要缺点。药用级羟丙基倍他环糊精是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂，在医药领域主要作用如下：
1.增溶助溶，使难溶性药物溶化，提高油性药物有效成分溶解度，靶向给药和保护药物成分有效性。
2.提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少。
3.调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用。
4.掩盖不良气味。