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羟丙基倍他环糊精应用于法罗培南钠颗粒剂

发布时间:2021-02-24 08:18:04 丨 浏览次数:

法罗培南(Faropenem) 是一个非典型β- 内酰胺类抗生素,属于青霉烯类的衍生物。 碳青霉烯类及青霉烯类两大类化合物已吸引人们极大的兴趣,青霉烯类更有独特的优点,现有五个青霉烯类衍生物在开发之中,法罗培南便是其中之一。除对抑制绿脓杆菌较弱外,其抗菌谱广、对厌氧菌特别有效,胜过碳青霉烯类抗生素。它对需氧和厌氧的革兰阳性菌、革兰阴性菌显示出广谱的抗菌活性,特别是对耐药的葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌和拟杆菌等厌氧菌的活性都优于现有的口服抗菌药。法罗培南与青霉素结合蛋白有很好的亲合力及良好的β- 内酰胺酶稳定性,较少产生耐药,主要用于敏感细菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染和胆道感染等。

法罗培南原料对热稳定性尚好,但高湿状态稳定性差,因此,主要是避免水分对药物的影响。

人们利用湿法制粒、挤出滚圆技术创造性的制备了法罗培南钠的包合物。初始思路是利用羟丙基倍他环糊精的粘性,作为粘合剂使用,以利于成丸,但出乎发明人意料的是在制小丸的过程中制备了原料的包合物,取得了意想不到的效果,大大提高了药物稳定性。并且该包合物,与文献工艺相比,简单易行,对法罗培南钠包合物的制备而言,具有创造性的发明。

 羟丙基倍他环糊精应用于法罗培南钠颗粒剂(图1)

 


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