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Captisol(磺丁基环糊精)的简介

发布时间:2019-02-11 14:36:10 丨 浏览次数:

一、基本信息

1、中文名称: 磺丁基倍他环糊精钠

2、中文同义词: 磺丁基-β-环糊精钠盐; 磺丁基-β-环糊精; 磺丁基-β-环糊精;

3、英文名称: Betadex Sulfobutyl Ether Sodium;SBEBCD

4、商品名:Captisol

5、分子:C44H79O33S(2-O-磺丁基-β-环糊精);C44H79O33S(6-O-磺丁基-β-环糊精);C56H97O33S3(2,3,6-三-O-磺丁基-β-环糊精)

6、CAS No.:182410-00-0

 磺丁基倍他环糊精钠

二、简介

本产品最初在勘萨斯大学Higuchi生物科学中心在药物制剂开发用于特定使用时发明的。

Captisol是一种聚阴离子β-环糊精衍生物,它是磺酸钠盐的被丁基醚(或磺丁基醚(SBE))从空缺基团分离出。它不是一个单一的化学物成分,而是由多种高分子结构的不同取代度和位置/区域异构体的组成。通过统一模式的专利制造工艺的不断实践和改进进行控制杂质。

Captisol的选择及其良好的安全性和药物增溶性能是基于广泛的评价选择一、四、七取代主导成分而确定的。

三、产品特点

磺丁基-β-环糊精是阴离子型高水溶性环糊精衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。

目前已应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。

1、增溶性:

中性、阳性和阴性的API可有效地与Captisol 结合。水中的溶解度只考察Captisol这一个因素,不同的化合物可提高10到25000倍。

2、方便给药性

通常情况下,固有的药代动力学和药效学的药物是不受影响此产品的影响,经典的剂型如共溶剂型、乳液或悬浮液比较它可以节省剂量。给药后其可迅速和完全的从肾脏消除。含Captisol具有很好的生物相容性,可通过注射、口服、眼、鼻、外用和吸入给药。。

3、良好的安全性

其设计目的是通过消除母-β-环糊精所产生的潜在的破坏性影响,从而具有最大化安全。在体外实验和体内急性、亚急性和慢性毒性研究提供了安全的数据支持和并批准用于人用药物制剂研发。

4、良好稳定性

与Captisol的相互作用可在其亲油腔中为API提供了一个有益的保护环境,而亲水表面提供优良的水溶性提高溶解度和稳定性。与API的相互作用可以通过保护不稳定地区在水环境中的潜在分解而减少分解。


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