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甲基β环糊精对香叶木苷的增溶作用

发布时间:2019-02-11 16:15:57 丨 浏览次数:

       香叶木苷为一个血管保护剂,作用于静脉、微循环和淋巴3个血管回输系统,治疗慢性静脉功能不全、痔疮、淋巴水肿、静脉曲张等,具有抗炎、自由基清除、抗诱变等多种生物活性。但由于其水溶性差导致生物利用度非常低,因此临床应用受到很大限制。近年来,包合技术广泛应用于药物制剂,它可增加药物溶解度、掩盖药物异味、提高生物利用度、提高患者依从性。

       香叶木苷几乎不溶于水、甲醇、乙醇等溶剂,可溶解于二甲基亚砜和稀碱溶液,已有报道的香叶木苷的含量测定多采用HPLC,本试验中建立的紫外分光光度法香叶木苷在8~32mg·L-1有良好线性关系,相比高效液相色谱法更为简单易行,试验成本低廉,可操作性更强。

       采用相溶解度法考察了MEBCD(RM-β-CD)对香叶木苷的增溶作用。香叶木苷被甲基-β-环糊精包合后,香叶木苷的溶解度显著提高,37℃下20%的MEBCD(RM-β-CD)可使香叶木苷的溶解度增大15.92倍。

       ME-β-CD(RM-β-CD)包合香叶木苷后,表观稳定常数达111.09mol·L-1,表明包合物的稳定性较好。香叶木苷的溶解度随着甲基-β-环糊精浓度的增加而成线性增加。根据Higuehi等的分类,该体系属于AL型,表明MEBCD(RM-β-CD)与香叶木苷以物质的量比1:1包合。ME-β-CD(RM-β-CD)作为一种新型药用辅料,可以更好地增加药物的溶解度和稳定性,从而提高药物的生物利用度。

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