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阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

发布时间:2019-02-09 15:00:15 丨 浏览次数:

       阿魏酸(ferulicacid,FA)为当归、JII芎等常用中草药的主要有效成分之一。它有着广泛的药理作用,临床用于治疗高血压、冠心病、血管栓塞性脉管炎、急性脑血栓、偏头痛及动脉粥样硬化等疾病。但其水溶性小,稳定性差,制成溶液型制剂有一定困难,从而影响了其临床应用。笔者采用水溶性大、安全性好的新型注射用辅料羟丙基-β-环糊精(HP-B-CD)对FA进行包合,以提高其水溶性及稳定性,以为FA制成溶液型制剂提供理论依据。

       HP-B-CD为B-CD的衍生物,与B-CD相比,具有水溶性大、溶血性及肾毒性小的特点,因此可以作为注射用辅料。利用其水溶性大、增溶能力强的性质,将水溶性小的FA制成包合物,使后者的溶解度增加几倍甚至几十倍,这将为FA进一步制成溶液型注射剂提供了理论依据。与之形成鲜明对照的是B-CD,由于其水溶性较差,故其增溶能力受到严重限制,其饱和水溶液对FA的增溶仅为3.3倍。

       FA稳定性差,对光、热等敏感,稳定性初步实验结果表明,将其制成HP-β-CD包合物能明显增加其稳定性。

HP-B-CD


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