恩诺沙星氟苯尼考载有环糊精的金属-有机骨架用于药物输送和控释

发布时间：2021-02-07 12:44:34 丨 浏览次数：

        在动物保健领域，各种抗生素已被用作兽药，以治疗细菌感染。然而，该药物残留物具有长的半衰期并且难以在动物组织中消除，这对人体健康有害。许多细菌具有耐药性，常用的抗生素会逐渐失去了效力。面对抗生素耐药性，用抗生素治疗细菌感染是一项越来越艰巨的任务。新的常规抗生素可以暂时提高耐药性。但新抗生素的开发不能从根本上解决问题，长期使用后细菌会显示出新的耐药性。因此迫切需要开发一种可以减轻耐药性并提高疗效的方法。纳米技术可以提高感染部位的治疗指数，实现抗生素的控制释放，从而减少药物的给药量。纳米技术已经在许多领域得到了广泛的考虑和探索，尤其是在药物输送系统中。越来越多的研究人员专注于纳米药物的递送。

        金属有机骨架（MOF）是一种新型的多孔晶体材料，通过金属离子或簇与有机配体的结合而具有网状的骨架结构。作为一种新型的多孔材料，MOF具有许多优势，尤其是其超高孔隙率和比表面积

        西南民族大学的研究人员近日在药物传递杂志上发表了研究文章：通过环糊精合成了γ-CD-MOF，它通过细胞毒性测定被确认为具有生物相容性的药物载体，并具有很高的抗生素对感染治疗的传递能力。抗生素主要被包封在γ-CD-MOF的孔结构中，从而允许抗生素在较长时间内持续释放。本研究选择的抗生素是一些最有效的药物-氟苯尼考和恩诺沙星。氟苯尼考和恩诺沙星是常用的动物特殊药物，已知对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有高活性。通过超声方法制备γ-CD-MOF，以得到小尺寸的颗粒。由于γ-CD-MOF的多孔结构，根据抗生素/γ-CD-MOF的比例，氟苯尼考和恩诺沙星可以被吸附到γ-CD-MOF的孔中。还系统地研究了抗生素/γ-CD-MOF的杀菌效果。值得注意的是，与游离抗生素相比，抗生素/γ-CD-MOF对细菌的活性更好（MIC值较低），并且持久活性更好（抗菌时间更长）。抗生素/γ-CD-MOF对哺乳动物细胞均显示无毒和生物相容性体外和体内。

         目前市面上已有的包合氟苯尼考的方法是采用倍他环糊精进行包合，可以增加约40倍的溶解度，但是倍他环糊精本身的溶解度有限，存在一定的肾毒性，更高端的西地尼考产品采用的是羟丙基倍他环糊精（HP-β-CD）包合，具有高水溶性（溶解度增加了1000倍）大大增加了氟苯尼考的生物利用度，相信随着科技水平的发展，环糊精在兽药领域的研究不断深入，定会给兽药行业带来一场新的技术体验。