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环糊精包合人工合成AHLs:药物传递和群体感应淬灭研究进展

发布时间:2021-02-03 16:33:26 丨 浏览次数:

       许多细菌,如铜绿假单胞菌,通过一种称为群体感应(QS)的现象,以种群密度依赖的方式调节表型转换。对于革兰氏阴性菌,QS依赖于低分子量信号分子的合成、传递和感知,这些低分子量信号分子主要是N-酰基-L-高丝氨酸内酯(AHLs)。破坏AHL介导的QS的努力主要集中在合成AHL类似物(SAHLA)的开发上,其结构与天然AHL相似[1]。然而,像AHLs一样,这些分子倾向于疏水性,在水条件下很难溶解。环糊精(CDs)包封了AHL,也证明了抗AHL介导的QS效应。在这里,利用荧光光谱、核磁共振光谱和质谱,证实了SAHLAs及其水解产物对β-环糊精包合物的亲和力。在秀丽隐杆线虫宿主感染研究中,这些复合物首次抑制了野生型铜绿假单胞菌的毒力。然而,由于CDs单独表现出抗QS作用,CDs作为SAHLA运载工具的应用本身就是一种联合疗法,如果不是协同作用的话,也会产生附加效应,这一点在这里用秀丽隐杆线虫生存能力模型显示出来。

 

环糊精包合人工合成AHLs:药物传递和群体感应淬灭研究进展(图1)


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