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黄芪甲苷羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法与应用

发布时间:2021-02-03 16:27:29 丨 浏览次数:

黄芪甲苷是一种从黄芪上提取出来的高纯度药物。能够改善心肺功能,加强心脏收缩力,扩张血管,降低血压,改善皮肤血液循环和营养状况;并能保护肝脏,防止肝糖元减少,增强免疫力,增加能量,抗疲劳,使突变,保肝,抑制破骨细胞的作用。

黄芪甲苷羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法与应用(图1)

       但是黄芪甲苷水中溶解性极差,口服给药生物利用度极低,不能满足临床需要,如果制备成各种注射剂型,静脉给药的药效会明显提高。实验证明用羟丙基倍他环糊精和对黄芪甲苷进行包合可用于注射给药途径,增强黄芪甲苷在水中溶解度显著是最好的。

       黄芪甲苷羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法如下:

       在水或含水乙醇介质中,按一定比例1: 1-150,将黄芪甲苷与羟丙基倍他环糊精反应,将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清,从混合物中分离出包合物;可通过过滤,离心,冷冻干燥,喷雾干燥或真空干燥,将包合物从混合物中分 离出来,制备成所需的药物制剂。

       羟丙基倍他环糊精,具有桶状分子结构,分子量 为1540,极易溶于水,包合量大,无溶血反应,毒性低,可应用于注射剂。 实验证明:黄芪甲苷与羟丙基倍他环糊精按照一定的重量比包合后,能够极易溶于水,提高了稳定性。 

       黄芪甲苷羟丙基倍他环糊精包合物目前应用于制备注射剂。例如可应用于小针、输液、注射液或粉针等药物制 剂。它显著改善了黄芪甲苷在水中溶解度,从而提供了可供注射用黄芪甲苷环糊精衍生物包合物,满足了临床的需要。


黄芪甲苷羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法与应用(图2)


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