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修饰的γ-环糊精-新型的选择性肌松药拮抗剂舒更葡糖钠

发布时间:2019-04-05 09:05:37 丨 浏览次数:

       舒更葡糖钠(Sugammadex  sodium)是一种新型的选择性肌松药拮抗剂,能选择性结合氨基载体类肌松药并终止其肌肉松弛效应。该药物是一种修饰的γ-环糊精,由8个毗邻的葡萄糖分子构成环状分子结构,具有亲脂性内腔,具有最佳的容纳氨基载体分子,例如罗库溴铵的内径。8个带负电荷亲水性的羧基侧链从环糊精分子边缘向外投射,侧链上的酸性功能基(COO—)增加了舒更葡糖钠内腔的亲脂性并能与罗库溴铵带正电荷的氮原子形成静电键。同时,这些基团彼此排斥,因而保证了环糊精分子内腔的开放,一旦罗库溴铵的甾体核进入舒更葡糖钠内腔,带负电荷的羧基键紧紧地于罗库溴铵带正电荷季铵分子结合。静脉注射舒更葡糖钠,其与血浆中游离的罗库溴铵结合后,减少了血浆中游离的罗库溴铵浓度,导致神经肌肉接头处罗库溴铵返回血浆,并进一步被舒更葡糖钠结合,使得罗库溴铵从效应室快速地转移至中央室,导致神经肌肉阻滞迅速逆转。

       舒更葡糖钠的化学名称为:6-全脱氧-6-全(2-羧酸乙基)硫代-γ-环糊精钠盐。

       由于舒更葡糖钠分子结构上存在硫醚键,导致该化合物对氧不稳定,纯化过程中易被氧化形成亚砜、砜、二硫醚等一系列的氧化杂质和二硫杂质,杂质多产生于舒更葡糖钠 分子的侧链结构上,与舒更葡糖钠结构近似,极性差异小,分子量差异小,难以去除。

       改良方法是在制备舒更葡糖钠的过程中加入BHT(即2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚)。BHT结构稳定,不易参与反应,但更容易被氧化,受到氧化环境时,BHT会优先被氧化,从而减少了氧化杂质和二硫键杂质的生成。

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