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光甘草定羟丙基β环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

发布时间:2019-03-28 17:32:54 丨 浏览次数:

       光甘草定(GLA)为疏水性异黄酮类化合物,是光果甘草(Glycyrrhiza glanbral)中的特有成分,具有广泛 的生物活性,如预防动脉粥样硬化,抗 炎,抗骨质疏松,神经保护作用等 。值得注意的是GLA可以抑制酪氨酸酶活性,阻碍皮肤的黑色素生成,在化妆品领域被称为“美白黄金”。但是GLA 几乎不溶于水 ,这就限制了其在外用制剂中的应用。药物经环糊精包合后,再经离体透皮吸收,药物的累积透过量明显增加,其中羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)能够提高难溶物质的溶解度,同时有利于提高包合物的稳定性。

       HP-β-CD加入到适量蒸馏水中,按设置规定温度及转速磁力搅拌器,搅拌至溶解。GLA用少量无水乙醇溶解,逐滴加入HP-β-CD溶液中,继续搅拌至规定时间得到包合物。将不 同 条件下制得的GLA-HP-β-CD置于冰箱中冷藏1h,抽滤,滤液放人冰箱中冷藏24h,真空冷冻干燥得发黄蓬松块状物,即得GLA-HP-β-CD包合物。

       以包合率为检测指标,测定GLA-HP-β-CD的含量,优化得到最佳包合工艺即投料比为GLA:HP-β-CD=1:15(质量比),包合温度为40℃,包合时间为1.5 h。将GLA-HP-β-CD制备成软膏后,通过经皮给药实验结果表明,HP-β-CD能够促进GLA的透皮吸收,其原因可能与增大GLA的溶解度和稳定性有关。


光甘草定羟丙基β环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究(图1)

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