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磺丁基倍他环糊精钠的应用

发布时间:2022-03-12 16:09:47 丨 浏览次数:

    磺丁基倍他环糊精钠

磺丁基倍他环糊精钠一种成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与倍他环糊精相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

磺丁基倍他环糊精钠是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于β-CD是由7个吡喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷键连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH,14个仲羟基2,3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度一般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。


磺丁基倍他环糊精钠产品应用:

1、在注射剂中的应用

1-1、作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。

1-2、实例:用磺丁基倍他环糊精钠提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;用磺丁基倍他环糊精钠提高卡莫司汀稳定性;

2、在口服制剂中的应用

2-1、作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。

2-2、实例:用磺丁基倍他环糊精钠提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制剂中的应用

3-1、作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性。

3-2、实例:用磺丁基倍他环糊精钠提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性

4、在鼻用制剂中的应用

4-1、作用:增加鼻黏膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。

4-2、实例:用磺丁基倍他环糊精钠提高密达唑林溶解性和稳定性。

5、软膏剂

5-1、作用:提高药物的溶解性和稳定性。

5-2、实例:用磺丁基倍他环糊精钠提高尼麦舒利溶解性和稳定性。


以制备丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物为例,方法采用冷冻干燥法制备包合物,用紫外分光光度法测定其包合率,含量,溶解度,溶出度.通过薄层色谱法,紫外光谱法,红外光谱法,差示扫描量热-热重联用法,验证包合物结构的形成.通过相溶解度法,确定最佳包合比例.通过溶出试验考察形成包合物后丁苯酞溶出速率的变化.结果丁苯酞与磺丁基-β-环糊精可形成摩尔比为1:1的包合物,包合率为(56.70±1.5)%,平均含量为(5.02±1.6)%.结论制备丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物的方法简单易行,并且可以有效提高丁苯酞在水中的溶解性和溶出速度.


磺丁基倍他环糊精钠

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