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大黄酚-羟丙基倍他环糊精包合物的工艺优选及鉴定

发布时间:2019-03-04 11:00:56 丨 浏览次数:

       大黄酚(chrysophanol,Chry)是在大黄、虎杖、何首乌等蓼科植物中提取的一种蒽醌类化合物,具有抗菌、兴奋神经、抗癌、止咳、抗衰老等药理作用。大黄酚属于脂溶性化合物,在水中溶解度极小,生物利用度不高,限制了大黄酚在临床中的应用。本实验旨在通过大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物(Chry-HP-β-CD) 制备工艺的研究以及对包合物的鉴定,为探索中药单体有效成分的新剂型提供依据。

       大黄酚的药理作用涉及改善脂肪代谢、抗炎、利尿、缩短凝血时间、保肝利胆、促进学习记忆及抗衰老等多方面作用。大黄酚是具有酚羟基的蒽醌类化合物,脂溶性极高,利于药物发挥作用,但其溶解度小没有适宜的剂型供临床应用。HP-β-CD为β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟丙基衍生物,是一种低毒、安全、有效的药物增溶剂,作为注射用辅料被《美国药典》收载。

       采用正交试验对Chry-HP-β-CD的制备工艺进行了研究,在最佳制备条件下Chry-HP-β-CD包合率达到64.11%,工艺稳定可行。

       大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50% ,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。


大黄酚与羟丙基-β-环糊精

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