磺丁基倍他环糊精钠在难溶性药物制剂中的应用

发布时间：2019-01-02 21:16:09 丨 浏览次数：

       难溶性药物，指水溶性差的药物，会导致药物在体内吸收、转运困难，生物利用度低。约有40％新发现的天然活性物质和近60％化学合成的药物为难溶性药物，其溶解度（水中）差，难以达到满意的临床疗效，未能进一步成功开发成为新药。故利用物理、化学的手段，提高难溶性药物的溶解性，从而提高其临床疗效，是当今新药研发的重要方向之一。磺丁基-β-环糊精钠，是β-环糊精的衍生物，因为其具有良好的水溶性和生物相容性，可以明显增加药物的溶解性和生物利用度，同时具有类似肝素（heparin）生物活性及低肾毒性，作为新型注射给药载体，已成为国内外新药研究开发的热点之一。　　
       新型注射给药载体磺丁基-β-环糊精钠与难溶性药物多西他赛、胺碘酮和蓝萼甲素等为研究对象，进行上述药物与磺丁基-β-环糊精钠包合物制备的研究，获得注射用包合物冻干制剂。为磺丁基-β-环糊精钠作为注射给药载体在新药开发及临床应用上打下了一定的理论基础。
       多西他赛-磺丁基-β-环糊精钠包合物及注射用冻干制剂工艺研究。多西他赛和磺丁基-β-环糊精钠的摩尔比为1∶12包合后，溶解度提高了约800倍，为开发多西他赛注射用新剂型提供了依据。
       蓝萼甲素-磺丁基-β-环糊精钠包合物及注射用冻干制剂工艺研究，蓝萼甲素与磺丁基-β-环糊精钠的投料摩尔比为1∶3包合后，溶解度提高了76倍左右。为开发具有我国自主知识产权的创新药物提供了技术基础。  
       胺碘酮-磺丁基-β-环糊精钠包合物及注射用冻干制剂的工艺研究，胺碘酮与磺丁基-β-环糊精钠的投料摩尔比为1∶2包合后，溶解度提高了195倍。为开发胺碘酮注射用新剂型提供了依据。

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