盐酸小檗碱/甲基-β-环糊精包合物
盐酸小檗碱(BBH)是从中药黄连、黄柏和三颗针三味中药中提取的一种生物碱,又叫盐酸黄连素,常用于胃肠道感染,具有很好的药用价值。
采用甲基-β-环糊精(Me-β-CD)对BBH进行分子修饰,改善药物的生物利用度,提高其成药性。方法如下:冷冻干燥法制备BBH/Me-β-CD包合物,BBH与Me-β-CD呈1:1包合,FT-IR分析,DSC分析和XRD分析进一步证明了固体包合物的形成,2D ROESY表明BBH中的苯环包合进入Me-β-CD的空腔中,溶出实验表明包合物的溶出速率明显高于单纯的药物。结论:通过甲基-β-环糊精修饰盐酸小檗碱所得包合物包和效果良好,较单体药物相比,溶解度增强,显著提高盐酸小檗碱的溶出度。
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