磺丁基倍他环糊精钠

发布时间：2022-02-09 14:29:22 丨 浏览次数：

    磺丁基倍他环糊精钠-已转A

磺丁基倍他环糊精钠一种成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与倍他环糊精相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

磺丁基倍他环糊精钠是β-环糊精与1，4-丁烷磺内酯发生取代的产物，取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2，3，6碳羟基位置上，由于β-CD是由7个吡喃葡萄糖通过α-（1、4）糖苷键连接而成，有21个可能发生取代反应的位点，理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物（7个伯羟基，6-OH，14个仲羟基2，3-OH），但由于立体位阻既反应条件的限制，取代度一般不超过10%，因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

       我公司磺丁基倍他环糊精钠CDE登记号转“A”，这是我国药用辅料领域的一次重大突破，也是智源生物多年来不懈努力的成果。磺丁基倍他环糊精钠是一种新型的药物制剂辅料，能够与药物分子形成包合复合物，提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，目前主要应用于伏立康唑、泊沙康唑、卡非佐米、瑞德西韦等药物。智源生物的磺丁基倍他环糊精钠是具有自主知识产权的高纯度、低肾毒性、低溶血性、低内毒素和低金属离子含量的优质产品，因该产品属于注射级辅料且在制剂中的用量是原料药的几十倍，所以对于生产管理的软硬件要求达到了极致，在新冠疫情期间，该产品作为抗新冠药物瑞德西韦的关键辅料成功挽救数千万生命。

       该项目是我公司承担的科技部“科技助力经济2020”国家重点研发专项项目，这也是我县十几年来第一个由企业自主承担的国家级科研项目。

       智源生物作为国家级“专精特新”重点小巨人，拥有一支高素质、专业化、国际化的研发团队，我们与先声药业合作，共同致力于推动我国新药开发和创新，历时13载共进行线上会议886人次，双方赴现场交流238人次，查阅专利、文献资料20000余篇，形成文字资料几百万字，双方共计投入八千多万元用于软硬件建设，最终取得圆满成果！

       智源生物作为国家级高新技术企业，始终坚持以客户为中心，以创新为动力，以质量为生命，致力于为客户提供优质的医药原料和服务。辅料转“A”是指辅料与制剂关联评审通过后，辅料获得药品市场准入资格，合法、合规的进入国内市场销售。我们诚挚地邀请广大医药企业和专家学者与我们联系，共同探讨磺丁基倍他环糊精钠在各类药物制剂中的应用前景和潜力，相信通过合作，我们能够为人类健康事业做出更多、更大的贡献！

磺丁基倍他环糊精钠产品应用：

1、在注射剂中的应用

1-1、作用：增溶剂、稳定剂，提高难溶药物的溶解度和稳定性，使难溶药物开发成注射剂。

1-2、实例：用磺丁基倍他环糊精钠提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性；用磺丁基倍他环糊精钠提高卡莫司汀稳定性；

2、在口服制剂中的应用

2-1、作用：增溶剂、稳定剂，提高难溶药物的生物利用度。

2-2、实例：用磺丁基倍他环糊精钠提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制剂中的应用

3-1、作用：增溶剂、稳定剂，降低药物刺激性。

3-2、实例：用磺丁基倍他环糊精钠提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性

4、在鼻用制剂中的应用

4-1、作用：增加鼻黏膜的渗透性，提高药物的溶解性和稳定性，改善给药靶位药物的新陈代谢速率。

4-2、实例：用磺丁基倍他环糊精钠提高密达唑林溶解性和稳定性。

5、软膏剂

5-1、作用：提高药物的溶解性和稳定性。

5-2、实例：用磺丁基倍他环糊精钠提高尼麦舒利溶解性和稳定性。