新型药用辅料磺丁基倍他环糊精的特性及其在药物制剂中的作用

发布时间：2019-01-05 20:58:17 丨 浏览次数：

       磺丁基倍他环糊精是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯缩合而成的亲水性离子型环糊精衍生物。磺丁基倍他环糊精呈无定形，极易溶于水，有1个“内疏水、外亲水”的特殊立体环状机构，疏水空腔可以对药物进行包合。其能与多种化合物形成包合物，从而提高客体分子的水溶性、稳定性和抗氧化性、抗光解能力，或达到缓释和立体分离效果。磺丁基倍他环糊精与药物形成包合后，可使其物理、化学性质发生改变，使之具有降低毒副作用、提高溶解度和稳定性的功效。相对于其他环糊精衍生物，磺丁基倍他环糊精具有更高的安全性。因此，近年来磺丁基倍他环糊精在医药领域崭露头角。其主要特性如下：

（1）磺丁基倍他环糊精在常温下，水溶性很高，一般都超过50％(在室温下倍他环糊精为18 mg/ml )。

（2）磺丁基倍他环糊精与倍他环糊精对被包合物的选择性有所不同，对某些物质包络的分子比例可能不同。

（3）磺丁基倍他环糊精与倍他环糊精在人体内基本上不被分解代谢，也不积累。口服磺丁基倍他环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外；非肠道给药，基本上以完整形态随尿液排出体外；但倍他环糊精水溶性低，非肠道给药有肾毒性，不能用作注射。

（4）磺丁基倍他环糊精比倍他环糊精或其他衍生物（如甲基化-β-环糊精）的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。

       磺丁基倍他环糊精在药物制剂中的主要作用为：增加难溶性药物的溶解度，增加药物的稳定性，提高生物立用度，降低毒副作用，有缓释和靶向作用。随着对磺丁基倍他环糊精研究的深入，其作为药用辅料的优势得到了肯定。人们将磺丁基倍他环糊精应用到各种给药途径的多种剂型中进行研究，使磺丁基倍他环糊精成为研究和开发热门，近年来，磺丁基倍他环糊精作为药用辅料的研究文献和开发数量剧增，表明新的一轮研究热潮正在进行中。

       山东滨州智源生物科技有限公司是一家专业化研究环糊精及其衍生物应用、开发、创新的科技型公司。公司主打产品羟丙基倍他环糊精和磺丁基倍他环糊精钠工艺稳定、质量可靠，已获得国内外制剂企业的普遍认可。目前，我公司的羟丙基倍他环糊精已在国家局药审中心完成登记工作（登记号为：F20180000593），磺丁基倍他环糊精钠的申报资料正在整理过程中。

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