氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精包合物

发布时间：2022-12-01 09:07:39 丨 浏览次数：

       氟苯尼考(FF)是一种新型的动物专用的酰胺醇类广谱抗生素。常温下,FF在水中的溶解度很低,这大大限制了它的广泛应用。环糊精包合技术是一项用于提高难溶性药物溶解度的技术,在药剂学中已得到广泛使用。为了改善FF的溶解性能,通过溶液搅拌法结合冷冻干燥法可以制备氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精(FF/HPCD)包合物冻干粉针剂：以10%FF注射液为参比,研究了该制剂在比格犬体内的药代动力学特性。实验结果如下:1采用溶液搅拌法制备了FF/HPCD包合物,以载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选对主客体投料比、有机溶剂种类和用量、环糊精浓度、反应体系pH、包合温度、搅拌速率以及包合时间等指标进行考察,结合正交试验对FF/HPCD包合物的处方和包合工艺进行了优化,得到最优制备条件为:HPCD与FF摩尔比为2:1,甲醇浓度为50%,HPCD质量浓度为20%,反应体系pH为5.0,搅拌温度30℃,搅拌速率为100 r/min,搅拌时间为2 h。采用冷冻干燥法对包合物进行干燥,通过单因素试验对冻干过程的主要因素进行优化,得到最终冻干工艺为:预冻过程为-30℃预冻4 h,冻干程序为-50℃冷冻干燥16 h,30℃升华干燥4 h。通过以上工艺条件成功制备出了FF/HPCD包合物冻干粉针剂。（以上工艺仅供参考，如需了解更多，请联系：0543-8128044）