羟丙基倍他环糊精的特性
羟丙基倍他环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin; hydroxypropyl betadex; HP-β-CD)是β-环状糊精的一种羟烷基化衍生物。它是近几年有关制备方法毒理试验应用范围研究的比较透彻的β -CD衍生物之一。 HP-β-CD不但可以与β-CD一样对许多化合物具有优良的包络作用提高被包络物质的稳定性而且它还具有水溶性高和在生物体内提高被包络药物的释放速度和生物利用度。因此HP-β-CD具有一些特殊的优良特性,应用范围更广,在医药上最具有应用前途。
β-CD中的羟基被丙基取代后生成的HP-β-CD除了分子不具有还原性,在碱性介质中很稳定,能被强酸分解,具有分子包络作用以及对人无毒等,与β-CD相比之外它还有以下特点与β-CD不相同。 例如
1、 HP─β─CD在常温下水溶性很高一般都超过50%,所以它在醇水溶液中不能结晶。
2、 HP─β─CD与β─CD对被包络的物质的选择性有所不同对某些物质包络的分子比例可能有改变。
3、HP─β─CD在人体内基本上不被分解代谢也不累积,口服HP─β─CD绝大部分随大便排出体外,非肠道给药基本上全部随尿液排出体外。
4、 HP─β─CD在生物体内可以促使被包络物质迅速释放。
5、 HP─β─CD比β─CD或其他衍生物如甲基化-β─CD的表面活性低,溶血活性低使用更安全。
由于HP─β─CD具有上述特性,所以它在药物界越来越受到广泛的关注。山东滨州智源生物生产的羟丙基倍他环糊精,对羟丙基倍他环糊精的性质、制备工艺、稳定性、药理、毒理、致畸、致突变、致癌、溶血作用以及刺激性等方面,都做了比较深入的研究,制备的包合物能显著提高药物稳定性,增加难溶性药物的溶解度和生物利用度,减少药物副作用,掩盖药物不良气味等。
扫一扫加微信