磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)作为关键辅料用于新药瑞德西韦Remdesivir的合成中
注射用Remdesivir冻干制剂是一种不含防腐剂的白色至灰白色或黄色冻干固体。除活性成分外,冻干制剂还包含以下非活性成分:注射用水,磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)和盐酸和/或氢氧化钠。SBECD是阴离子型高水溶性环糊精衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性等。
化学结构:
化学名:
(2S)-2-ethylbutyl2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy) phosphoryl)amino)propanoate
CAS号:1809249-37-3
化合物性质(预测):
合成路线图:
该路线为Nature2016年报道的第二代合成方法,实验室可放大至百克级。共6步反应,收率分别为40%,85%,86%,90%,70%,69%,中间体6合成需要两步,收率分别80%,39%。
瑞德西韦冻干制剂还包含以下非活性成分:注射用水,磺丁基-β-环糊精钠(SBECD),使用HCL和/或NAOH将制剂的pH调节至3.0-4.0,而后冻干。
山东滨州智源生物科技有限公司致力于专业生产药用辅料:磺丁基倍他环糊精钠,已在CDE备案,其具有增溶助溶特性,可提高瑞德西韦的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性等。
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