磺胺脒的磺丁基倍他环糊精钠包合物及其粉针制剂

发布时间：2021-03-29 14:04:02 丨 浏览次数：

       磺胺脒属于磺胺类抗菌药，为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦。微溶于水，略溶于乙醇，易溶于沸水、丙酮、甲醇和稀无机酸。 

       磺胺脒是较早用于肠道感染的抗菌药之一，能治疗各种细菌性痢疾、肠炎，也可用于预防肠道手术前的细菌感染。同时，磺胺眯还是治疗麻风病的首选药物，适用于治疗各型麻风病，可改善临床症状。对一般黏膜病变好转较快，皮肤病变好转较缓慢，神经病变则更慢，故疗程长，易产生耐药性，不易根治，此外，还可用地治疗疱疹样皮炎、红斑狼疮、银屑病、足菌病及疟疾等。

       药物磺胺脒与不同取代度的磺丁基倍他环糊精钠包合形成的包合物，以及相应包合物形成的粉针制剂，所述粉针制剂包含磺胺腺和不同取代的磺丁基-β-环糊精和药物辅料。本发明提高了磺胺脒水溶性，实现了制备磺胺脒相应水溶液剂型、粉针剂型的拓展目标。

磺丁基-β-环糊精钠又名磺丁基醚倍他环糊精钠盐，磺丁基醚倍他环糊精钠盐为倍他环糊精的磺化改性钠盐，又名硫代丁基醚倍他环糊精钠，是阴离子型高水溶性环糊精衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性、缓和药物溶血性、控制药物释放速率、掩盖不良气味等。

       精确称取0.2mol磺胺脒原料药，用沸水溶剂溶解，得备用液；按包合摩尔比称取0.1mol的取代度为1的磺丁基倍他环糊精钠，用蒸饰水溶解。将含有药物的水溶液缓缓滴加到上述备用液中，蒸饰水稀释定容200ml ; 调节超声波频率为25KHz, 温度为60℃,将上述混合液超声包合45分钟后，冷却，-28℃的冰箱冷冻48小时，冷冻干燥机内冷冻干燥，得蓬松状淡黄色固体，即摩尔比为2:1的磺胺脒-磺丁基倍他环糊精钠包合物。