羟丙基倍他环糊精在新鱼腥草素钠注射剂中的应用

发布时间：2021-03-16 14:27:34 丨 浏览次数：

新鱼腥草素钠(Neo-Houttuyninum)化学名称为十二酰乙醛亚硫酸氢钠，是十二酰乙醛亚硫酸氢钠加成物，为我国首创用于临床的有效抗菌消炎药，临床用于治疗盆腔炎，子宫附件炎，子宫颈炎，具有较好的疗效。合成的新鱼腥草素钠为白色鳞片状或针状或结晶性粉末，在热水中易溶，在水、乙醇中微溶。由于原料在水中微溶，为了制成注射液，在处方中必需加入大量的吐温-80, 而吐温-80为非离子表面活性剂，不仅易产生溶血，而且有一定毒性，不符合现代药物制剂要求。另外，该注射液在肌内注射时出现疼痛，患者在使用时产生恐惧心理；同时在贮存期易析出晶体。

新鱼腥草素钠注射剂包括：新鱼腥草素钠注射液、新鱼腥草素钠冻干粉针、新鱼腥草素钠无菌粉针、新鱼腥草素钠葡萄糖注射液、新鱼腥草素钠氯化钠注射液。

羟丙基倍他环糊精/羟丙基-β-环糊精是β-环糊精的衍生物，其水溶性极高，室温下，可达50%以上，且无毒、无刺激性特性，美国 FDA 已批准其为注射用辅料。https://www.huanhujing.cn/chanpinzhongxin/21.html

利用羟丙基-β-环糊精对新鱼腥草素进行包合、助溶，不仅完全解决了新鱼腥草素的水溶性问题，而且提高了单位体积中药物含量，降低成本，并能提高药物安全性、稳定性，减少刺激性。