羟丙基-β-环糊精包合阿昔洛韦滴眼液的优势

发布时间：2021-03-11 11:20:02 丨 浏览次数：

阿昔洛韦对疱疹病毒DNA聚合酶有强大的抑制作用，但是该药水溶性差，口服吸收率约为15％，严重影响了临床应用。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是一类β-环糊精的羟烷基化衍生物，在水溶液中的溶解度>50％(W／V)并可以溶于醇的水溶液中。HP-β-CD对阿昔洛韦的包合增加了阿昔洛韦的溶解度，平均为原溶解度的4．4倍，解决了阿昔洛韦的水溶性差、口服吸收效果不好的问题。选用HP-β-CD作为阿昔洛韦的包合物质，制备工艺简单，质控方法可靠，制剂稳定性良好，可满足眼科临床用药需要。

HP-β-CD为非结晶型白色粉末，对光、碱和热稳定，可耐受80℃和4 500xl光照10 d，在高湿条件下(湿度92.5％)易吸潮，对强酸不稳定。羟丙基-β-环糊精易溶于水，室温下溶解度大于 50％ (m／V)，甚至可高达75％(m／V)以上。并可以溶于醇的水溶液中。

HP-β-CD与β-CD相比有以下特点：

①HP-β-CD肾毒性低，可用于非肠道，给药途径优于β-CD；

②HP-β-CD不被胃酸和α-淀粉酶水解，几乎不参与生物体代谢，也不蓄积；

③HP-β-CD与药物形成复合物对药物有促释作用，而β-CD与药物形成复合物对药物有缓释作用；

④HP-β-CD表面活性低，基本上没有溶血性和刺激性，而β-CD有溶血作用，非肠道给药也有一定的刺激作用。