不可不知的磺丁基倍他环糊精钠用途与前景
磺丁基-β-环糊精钠(SBE-β-CD)是一种阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好的与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。
1、在注射剂中的应用
作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。(实例:用SBE-β-CD提高卡莫司汀稳定性;用SBE-β-CD提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性)
2、在口服制剂中的应用
作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度。(实例:用SBE-β-CD提高达那唑、氟桂利嗪、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度)
3、在眼用制剂中的应用
作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性。(实例:用SBE-β-CD提高毛果芸香碱、巴洛沙星、地匹福林、阿昔洛韦刺激性及稳定性)
4、在鼻制剂中的应用
作用:增加鼻粘膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率。(实例:用SBE-β-CD提高咪哒唑啉溶解性和稳定性)
5、在软膏剂中的应用
作用:提高药物的溶解性和稳定性。(实例:用SBE-β-CD提高尼麦舒利溶解性和稳定性)
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