左西孟旦用磺丁基倍他环糊精钠包合的有效利用

发布时间：2019-11-08 15:22:14 丨 浏览次数：

左西孟旦为西孟坦的光学异构体，是一种机制全新的正性肌力药。它主要通过增加心肌收缩蛋白对Ca2+的敏感性和开放细胞膜上三磷酸腺苷（ATP）酶敏感的K+通道，从而在增加心肌收缩力的同时扩张外周血管和冠状动脉，减轻心脏的前后负荷。另外，左西孟旦还有抗炎、抗氧化、抗凋亡、抗心肌顿抑等药理学作用。该药可有效增强心肌收缩力，但不增加心肌耗氧量，对心率也未见明显影响。在有效缓解症状的同时可改善预后，降低死亡率。

左西孟旦上市注射剂为乙醇的溶液，且需低温储藏。本发明在于以水为溶媒制成注射剂或滴剂、口服溶液、喷雾剂，避免使用有机溶剂乙醇，其制剂更安全、更稳定、刺激性小。

使用磺丁基倍他环糊精钠对左西孟旦进行包合，以使左西孟旦易溶。制作成的注射剂安全稳定、有效、操作简单。

智源生物已有多年的药用辅料-环糊精衍生物的生产经验，产品的种类也较多，其中羟丙基倍他环糊精和磺丁基倍他环糊精钠是公司重要的产品，产品质量稳定，用途不断在扩大，同时赢得了广大客户的一直好评。