松萝酸-磺丁基-β-环糊精在制备口腔护理产品中的应用

发布时间：2019-06-10 14:56:48 丨 浏览次数：

       松萝酸为淡黄色结晶，其在不同溶剂中的溶解度(g/100ml)：水<0.01，丙酮0.77， 醋酸乙酯0.88，乙醇0.02，糖醛7.32，糖醇1.21(25℃)，具有较强的抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、杀虫、肿瘤新生血管抑制、抗辐射等方面活性。松萝酸为CTFA认可的化妆品助剂，是一种广谱的抗菌素，对多数革兰阳性细菌具有强大的抑制作用，抑菌浓度为1-5μg/ml，至50μg/ml可完全抑制细菌的生长。松萝酸对多种皮肤疾病如烧伤、感染、银屑病等都有疗效。在化妆品中可用作高效防腐剂。对引起口腔疾病、龋齿的主要细菌链球菌有选择性抑制作用，可用于止血， 抗菌，消炎，伤口愈合，除牙斑，增强人体免疫力，对预防龋齿、口腔溃疡病有较好的疗效。但松萝酸为难溶性药物，在制剂及其健康产品的研究及开发中，松萝酸仅溶于氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，某些溶剂毒性较大，且易造成环境污染，不利于UA制剂及健康产品的开发，限制了其广泛应用。

       对环糊精的系列衍生物α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、磺丁基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对松萝酸的增溶作用及松萝酸-CD-超分子复合物的制备方法、处方配比做了系统的研究，发现松萝酸-磺丁基倍他环糊精超分子复合物(UA-SBE-β-CD)的药物增溶量最大。

       本发明提供的松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物，为璜丁基-β-环糊精包封松萝酸制成的超分子复合物。松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物的制备方法，具体为如下：

第一步，取一定量磺丁基-β-环糊精加入pH值缓冲液50mL搅拌至溶解；

第二步，另取一定量的松萝酸，搅拌溶解于丙酮；

第三步，将磺丁基-β-环糊精水溶液缓缓加入松萝酸丙酮溶液中，恒温超声一定时间，减压蒸发挥去丙酮，取出，冷却至室温，放入冰箱冷藏24h；

第四步，抽滤，用纯化水冲洗1次，再用乙酸乙酯冲洗3次，减压真空干燥，即得松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物。

       磺丁基-β-环糊精包封松萝酸制成的超分子复合物的制备方法简单，解决了松萝酸溶解性差的技术问题，同时提供了一种将松萝酸-磺丁基-β-环糊精超分子复合物的口腔护理产品各配方对预防龋齿、口臭口腔溃疡病有较好的疗效。