松萝酸的溶解性及其羟丙基-β-环糊精包合物对其增溶作用

发布时间：2019-03-08 16:35:38 丨 浏览次数：

       松萝酸为淡黄色结晶，其在不同溶剂中的溶解度(g/100ml)：水<0.01，丙酮0.77， 醋酸乙酯0.88，乙醇0.02，糖醛7.32，糖醇1.21(25℃)，具有较强的抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病 毒、杀虫、肿瘤新生血管抑制、抗辐射等方面活性。松萝属等许多地衣类植物都含有抗菌物质，其中松萝酸的抗菌作用尤为突出。松萝酸为CTFA认可的化妆品助剂，是一种广谱的抗菌素，对多数革兰阳性细菌具有强大的抑制作用，抑菌浓度为1-5μg/ml，至50μg/ml可完全抑制细菌的生长。松萝酸对多种皮肤疾病如烧伤、感染、银屑病等都有疗效。在化妆品中可用作高效防腐剂。对引起口腔疾病、龋齿的主要细菌链球菌有选择性抑制作用，可用于止血， 抗菌，消炎，伤口愈合，除牙斑，增强人体免疫力，对预防龋齿、口腔溃疡病有较好的疗效。但松萝酸为难溶性药物，在制剂及其健康产品的研究及开发中，松萝酸仅溶于氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，某些溶剂毒性较大，且易造成环境污染，不利于UA制剂及健康产品的开发，限制了其广泛应用。

       针对松萝酸水溶解性不佳的问题，采用β-环糊精及其衍生物HP-β-环糊精包封松萝酸，发现通过分子包封可以改善松萝酸在水中的溶解度，松萝酸-β-环糊精包合物的溶解度为0.3mg/cm³，HP-β-环糊精包合物的溶解度为4.2mg/cm³，而未形成包合物的松萝酸溶解度为0.06mg/cm³。

       实验表明松萝酸-羟丙基-β-环糊精包合物在水中的溶解度是松萝酸在水中溶解度的9倍，同时溶出速率也有显著提高，由此表明通过与环糊精形成包合物是提高松萝酸利用率的有效途径。