羟丙基-β-环糊精包合大蒜素增溶减轻刺激

发布时间：2019-02-27 13:51:55 丨 浏览次数：

       大蒜油为百合科植物大蒜(Allium Satirum L.)的地下鳞茎粉碎后经水蒸汽蒸馏得到的挥发油 ,具有广泛的药理作用。但大蒜油在水中溶解度很低 ,具有挥发性和强烈刺激性 ,其所含的主要成分烯丙基硫醚化合物化学性质不稳定,易受pH、光、热等因素影响而变质,限制了其临床应用。

       羟丙基-β-环糊精( hydroxypropyl-β-cyclodextrin,Hydroxypropyl Betadex,HPBCD,HPCD) 是β-环糊精衍生物 ,与母体β-环糊精相比 ,其水溶性好、增溶效果显著、毒副作用少 ,被认为是极有潜力的低毒、安全、有效的注射用药物增溶剂。为了增加大蒜油溶解度、提高稳定性、降低刺激性 ,并使其粉末化 ,以便制备各种剂型 ,本文采用羟丙基β环糊精对大蒜油进行了包合研究 ,以期为进一步制备大蒜油HPCD包合物注射剂奠定基础。

       利用HPCD对大蒜油进行包合 ,增加了大蒜油的溶解度 ,并能掩盖其不良味道,减少刺激性。影响因素考察表明 ,包合物冻干粉稳定性明显高于其水溶液 ,表明冷冻干燥技术的应用将解决大蒜油制剂中遇到的一些问题 ,而对包合物冻干工艺还有待于进一步研究。同时利用HPCD自身优点 ,研究制备大蒜油的注射用制剂也意义重大。