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20S-原人参二醇可采用环糊精包合技术提高疗效

2018-08-02 09:33:33

  20S-原人参二醇(20S-protopanaxdiol,20S-ppD)是从西洋参或者人参中提取、分离、转化而得到的人参皂苷元,具有较强的抑制肿瘤细胞生长的作用。但20S-ppD的水溶性低(不到30μg/mL),导致其口服生物利用度较低,在一定程度上限制了其临床疗效。20S-ppD羟丙基-β-环糊精包合物的透皮吸收效果最好,但是由于20S-ppD羟丙基-β-环糊精包合物具有吸湿性(影响药物的稳定性和安全性),制备较难。将β-环糊精和20S-原人参二醇按重量比为1:1,制备的20S-原人参二醇环糊精包合物,比20S-ppD的羟丙基-β-环糊精包合物具有更好的稳定性,尤其是具有更好的吸湿稳定性。药理学研究表明,其口服疗效提高了1倍以上(最低有效剂量下降了1倍)。
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