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紫杉醇的包合研究在临床上的应用

2018-08-02 09:24:17
        紫杉醇是由植物短叶紫杉树皮分离提取的二萜类化合物,几乎不溶于水,也难溶于多种常用药用溶媒。紫杉醇对晚期卵巢癌、转移性乳腺癌、黑色素瘤都有显著疗效,对难治性卵巢癌和转移性乳腺癌的治愈率高,对治疗前列腺癌、胃肠癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好,是目前发现的最具抗癌效果的天然抗癌药物之一。
 
        紫杉醇的临床应用为注射给药。由于磺丁基倍他环糊精的结构性能特殊性及紫杉醇应用的特殊要求,其有价值的环糊精-紫杉醇体系应主要体现于:包合作用强度、增溶幅度、药剂学稳定性、化学稳定性、包合后紫杉醇活性及副作用改变等方面的研究。尽管紫杉醇具有较大的分子体积,但是研究发现环糊精仍然可以与紫杉醇发生不同程度的包合作用。其包合物与常用药用辅料复合,制备成为可临床使用的包合态药物组合物,从而提高紫杉醇的溶解度、增加稳定性、降低副作用,获得具有临床应用价值的紫杉醇产品。
 
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