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环糊精及其衍生物对奥美拉唑包合

2018-08-02 09:23:32

       环糊精和难溶性药物形成包合物后,不仅能有效地提高药物的水溶性、热稳定性、生物利用度,还可以降低药物的刺激性、毒性,掩盖不良臭味。在多组分的药物配方中,由于药物与药物、药物与添加剂之间有相互作用,通过环糊精包合可抑制这种作用,成功地解决药物生产过程中某些工艺问题。因此环糊精及其衍生物对药物的包合作用的研究是具有重要的意义。
        奥美拉唑是苯并咪唑类化合物,是第一代的质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞表面上的酶的活性达到抑制胃酸分泌,抑制进入胃腔的氢离子最后一步分泌。胃酸分泌过多造成的胃肠道紊乱疾病在临床上可通过奥美拉唑有效地进行治疗。
        这种药物能有效控制艾氏综合症患者胃酸度,相应地对组胺H2-受体拮抗剂不是很满意。奥美拉唑难溶于水,在低溶液中奥美拉唑很快降解,对光、热都很敏感。药物的溶解性和稳定性对药物的管理和药物的运输来说非常重要。而奥美拉唑通过与环糊精及衍生物发生包合反应形成包合物后可以有效地提高其水溶性、稳定和生物利用度。通过研究表明羟丙基-β-CD对奥美拉唑的包合效果最好,包合率最高。