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青蒿素与羟丙基倍他环糊精包合的应用

2018-08-02 09:23:04

     青蒿素(DHA)及其衍生物是一类临床起效快、治愈率高而毒性低的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多药耐药的脑型疟疾和恶性疟疾有效,在临床上已得到广泛的 应用。随着研究的深入,人们发现DHA除具有抗疟作用外, 还有抗炎、抗肿瘤、保肝和抗神经毒性等作用。2015年10月,屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。东西是好东西,但是由于DHA在水中溶解性差,影响药物溶出和吸收, 药剂学性质有待优化。
     环糊精及其衍生物在增加药物的溶解度、提高生 物利用度及药物稳定性方面有广泛应用。《中国药 典》2010 版已将β-环糊精(beta cyclodextrin) 和羟丙基倍他环糊精收载为口服辅料。因青蒿资源有限,改善 DHA溶解性、提高DHA的人体利用效率不仅具有 治疗意义,也具有特殊的资源保护价值。通过正交设计试验优选了羟丙基倍他环糊精包合条件,红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍 射分析均表明DHA与羟丙基倍他环糊精形成了包合物。可以简化的描述包合方式如图DHA成功对接到 的内部。羟丙基倍他环糊精水溶性极好,DHA被羟丙基倍他环糊精包合后,可显著改善其水溶性,从而有望改善其生物利用度。