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羟丙基倍他环糊精可提高2-甲氧基雌二醇水溶性

2018-08-02 09:05:41

       2-甲氧基雌二醇是雌二醇在体内的一生理代谢产物,具有明显的抗肿瘤活性。2-甲氧基雌二醇在水中溶解度太小,溶解度小于0.25mg/L。目前该类药物的注射液,一是要求药物具有较高的药理活性,即有较小的给药量,并且只能肌肉和皮下注射,但2-甲氧基雌二醇的常规给药剂量需要达到400mg以上;二是以有机溶剂为溶剂,其致命缺陷是容易引起溶血和过敏反应。那么能否研制出一种2-甲氧基雌二醇的注射液,同时具有较好的生物相容性?
       智源生物近期通过文献查找,发现我公司生产的环糊精及其衍生物可包合2-甲氧基雌二醇,形成2-甲氧基雌二醇包合物。智源生物制作的2-甲氧基雌二醇羟丙基倍他环糊精包合物在水中的溶解度可达到14g/L,提高了5.6万倍,具有较好的生物相容性。
       智源生物生产的羟丙基倍他环糊精是一种具有广阔发展前景的优良药用辅料。它不仅水溶性高,对热稳定,且对肾无毒,对肌肉和粘膜几乎无刺激。包合刺激性药物后,可使其缓慢释放减少其刺激性。难溶性药物被羟丙基倍他环糊精包合后,不仅能增加药物的溶解度和溶解速度,还可以提高药物生物利用度和稳定性。因此,羟丙基倍他环糊精被广泛应用于医药、食品及日化用品。
       山东滨州智源生物科技有限公司专业生产环糊精及其衍生物,主要产品为羟丙基倍他环糊精和磺丁基醚倍他环糊精钠盐。其中磺丁基醚倍他环糊精钠盐产品已获得国家食品药品监督管理局通过的:药品注册受理通知书,受理号:CXFS1500004鲁,并获得临床批件;同时通过了美国食品药品监督管理局DMF备案, 备案号:030167。